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藥物設(shè)計(jì)學(xué)章節(jié)練習(xí)(2019.04.24)

單項(xiàng)選擇題
（）是引起全球艾滋病蔓延的主要病原體。
A.HIV-1
B.HIV-2
C.HSV
D.VZV
單項(xiàng)選擇題
母體藥物中可用于前藥設(shè)計(jì)的功能基不包括（）
A.-O-
B.-COOH
C.-OH
D.-NH₂
E.上述所有功能基
問答題
簡述藥效基團(tuán)模型法設(shè)計(jì)藥物的具體操作步驟。
答案：基團(tuán)模型法設(shè)計(jì)藥物的具體步驟如下：
Step1.活性化合物的選擇及藥效特征元素的定義：
收集一系列與...
問答題
簡述臨床用藥物存在的主要問題。
答案：
①選擇性不夠；
②作用強(qiáng)度較弱；
③藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)不佳；
④有毒副作用。
問答題
舉例說明生物電子等原理。
答案：生物電子等排（bio-isosterism）：當(dāng)分子或基團(tuán)的外層電子相似、或電子密度有相似的分布，分子的大小或形狀相似，...
問答題
簡單說明先導(dǎo)物優(yōu)化的基本原則。
答案：對先導(dǎo)化合物的優(yōu)化準(zhǔn)則如下：
1.最小修飾原則：
在對先導(dǎo)物進(jìn)行改造時(shí)，一般優(yōu)先設(shè)計(jì)與先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)相近...
單項(xiàng)選擇題
生物前體藥物的活化方法不包括（）
A.硝化活化
B.氧化活化
C.還原活化
D.消除活化
多項(xiàng)選擇題
軟藥的設(shè)計(jì)方法有（）
A.以無活性代謝物為先導(dǎo)物
B.活化軟藥的設(shè)計(jì)
C.使剛性分子變?yōu)槿嵝苑肿?br /> D.通過改變構(gòu)象設(shè)計(jì)軟藥
E.軟類似物的設(shè)計(jì)
問答題
簡述基于靶點(diǎn)藥物設(shè)計(jì)的主要任務(wù)。
答案：
主要任務(wù)：
①發(fā)現(xiàn)和確證靶點(diǎn)的研究；
②針對已經(jīng)確證的靶點(diǎn)進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)。
問答題
docking步驟是什么？
答案：受體模型的建立；小分子庫的產(chǎn)生；計(jì)算機(jī)篩選和命中化合物的后處理。
第一步，受體模型的建立：
1.大分...