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藥物設(shè)計(jì)學(xué)章節(jié)練習(xí)(2019.04.23)

名詞解釋
基于機(jī)制的途徑
答案：針對藥物的作用機(jī)制，以藥物作用的靶點(diǎn)為基礎(chǔ)，考慮藥物與靶點(diǎn)的作用過程，通過靶向特異性的機(jī)制而產(chǎn)生作用，并要模擬藥物在體內(nèi)...
問答題
肽類直接作為藥物受到限制的原因是什么？
答案：限制因素如下：
1.在生物體內(nèi)易受到許多特異性或非特異性酶的作用而快速代謝，代謝不穩(wěn)定性限制了它們的應(yīng)用；
單項(xiàng)選擇題
氨基嘌呤和甲氨嘌呤是最早用于腫瘤臨床治療的（）還原酶抑制劑。
A.血清鐵蛋白
B.黏蛋白
C.二氫葉酸
D.甲胎蛋白
問答題
說明重組受體的作用和優(yōu)勢。
答案：傳統(tǒng)的受體制備是從大量的組織勻漿中提取，而利用重組受體技術(shù)課把受體或受體亞型的基因從人體組織中克隆出來，再在微生物或哺乳...
問答題
簡述效應(yīng)子與底物間的相互作用。
答案：通過“鎖—鑰”機(jī)理相互作用，兩者之間需形狀互補(bǔ)，還會發(fā)生各自的變構(gòu)作用以適應(yīng)對方的構(gòu)象要求而契合；另外，在性質(zhì)上互補(bǔ)。
多項(xiàng)選擇題
下列物質(zhì)中，哪種物質(zhì)直接參與了核酸從頭合成中嘌呤堿基的形成（）
A.二氧化氮
B.谷氨酰胺
C.天冬氨酸
D.甘氨酸
E.丙氨酸
名詞解釋
變構(gòu)效應(yīng)
答案：體內(nèi)一些代謝物可以與某些酶分子活性位點(diǎn)以外的某部位可逆結(jié)合，使酶發(fā)生變構(gòu)并改變其催化活性，稱為變構(gòu)效應(yīng)。
填空題
類肽設(shè)計(jì)的重要方法是（）
答案：通過生物等排置換法對肽骨架進(jìn)行修飾
問答題
試運(yùn)用二態(tài)模型的占領(lǐng)－活化學(xué)說解釋激動劑和拮抗劑相反的生物效應(yīng)。
答案：激動劑往往具有較強(qiáng)的極性，易與親水的活化態(tài)結(jié)合，處于活化形式的受體可自由地在膜表面上擴(kuò)散，并可與酶發(fā)生可逆性結(jié)合，從而調(diào)...

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